L’hipotàlem desenvolupa diverses funcions i la seva activitat és molt peculiar, ja que de fet és l’enllaç entre el sistema nerviós i el sistema endocrí, és a dir que, a través de l’hipotàlem, les estructures nervioses encefàliques coordinen l’activitat endocrina. Sobre l’hipotàlem influeixen l’escorça cerebral i diverses estructures encefàliques; alhora, l’hipotàlem exerceix diverses funcions que es reflecteixen en la resta del sistema nerviós. Per exemple, entre d’altres funcions hipotalàmiques, cal destacar la regulació de la son, de la set, de la temperatura corporal o de la gana.

En relació amb el sistema endocrí, l’hipotàlem elabora hormones, la majoria de les quals regulen l’activitat hipofisial, i només dues d’elles —l’hormona antidiürètica i l’oxitocina—, després d’ésser alliberades a la regió posterior de la hipòfisi, actuen directament sobre altres teixits.

A l’hipotàlem s’elaboren diverses hormones o factors l’activitat dels quals s’exerceix específicament sobre la hipòfisi, a la qual arriben a través del sistema venós portal hipotàlamo-hipofític.